Dr. med. Dirk Manski

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Analgetika und Schmerztherapie (2/6): Morphium und andere Opiate


Zusammenfassende Literatur: (Berde und Sethna, 2002) (Dertwinkel u.a., 2002) (Harrison, 2001) (Simanski und Neugebauer, 2003).

Opioide

Der Opioidrezeptor

Membranrezeptor der Opioide:

inhibitorisches G-Protein, Einteilung in μ-, κ- und σ-Rezeptoren.

Lokalisation der Opioidrezeptoren:

Nozizeptor-Neurone, RM, Stammhirn, Thalamus, limbisches System, Darm.

Mechanismus der Opioidrezeptoren:

die Aktivierung der Opioidrezeptoren verhindert die Depolarisation nozizeptorischer Neurone und die Aktivierung nachgeschalteter Zentren der Schmerzverarbeitung. Die Hemmung der Schmerzwahrnehmung auf mehreren Ebenen verringert die körperlichen und psychischen Reaktionen auf Schmerzreize.

Chemische Einteilung der Opioidanalgetika

Opioidanalgetika: natürliche Alkaloide aus Schlafmohn:

Morphin und Codein.

Opioidanalgetika: halbsynthetische Opioide:

aus Morphin kann Hydromorphon und Heroin synthetisiert werden, aus Codein entsteht Dihydrocodein und Oxycodon.

Opioidanalgetika: vollsynthetische Opioide:

Fentanyl, Methadon, Pethidin, Piritramid, Tilidin, Tramadol.

Analgetische Potenz der Opioidanalgetika

Reine Agonisten mit schwacher analgetischer Potenz:

diese Analgetika sind für mittelstarke Schmerzen geeignet, es ist nur eine begrenzte Dosissteigerung möglich (Codein, Dihydrocodein, Tilidin, Tramadol).

Reine Agonisten mit hoher analgetischer Potenz:

Analgetika geeignet für starke und stärkste Schmerzen, eine Dosissteigerung ist ohne Limit möglich (Morphin, Hydromorphon, Fentanyl, Oxycodon, Pethidin, Piritramid). Mit Hilfe einer Umrechnungstabelle können die Analgetika mit hoher Potenz bei Nebenwirkungen ausgetauscht werden [Umrechnungstabelle für Opioide].

Partielle Agonisten:

Analgetikum für starke Schmerzen mit günstigem Nebenwirkungsprofil (Buprenorphin). Nachteilig ist die begrenzte Möglichkeit der Dosissteigerung.


Initiale Tagesdosis für Opioide und Umrechnungstabelle für den Wechsel zu einem äquipotenten Opioid.
Medikament Potenz Tagesdosis
Morphin 1 60 mg
Oxycodon 2 30 mg
Hydromorphon 7,5 8 mg
Fentanyl 100 0,6 mg = 25 μg/h

Nebenwirkungen der Opioide

Kontraindikationen für Opioide

Absolute Kontraindikationen:

bei zentraler Atemdämpfung, schwerer obstruktiver Lungenerkrankung, paralytischem Ileus.

Vorsicht bei:

massiven Einschränkungen der Leberfunktion, Kreislaufschock, Prostatahyperplasie, Myasthenia gravis, eingeschränkter Nierenfunktion.





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Literatur

Berde und Sethna 2002 BERDE, C. B. ; SETHNA, N. F.:
Analgesics for the treatment of pain in children.
In: N Engl J Med
347 (2002), Nr. 14, S. 1094–103

Dertwinkel u.a. 2002 DERTWINKEL, R. ; WIEBALCK, A. ; LINSTEDT, U. ; STRUMPF, M. ; ZENZ, M.:
[Modern pain therapy].
In: Internist (Berl)
43 (2002), Nr. 6, S. 779–86

Harrison 2001 HARRISON, P.:
Update on pain management for advanced genitourinary cancer.
In: J Urol
165 (2001), Nr. 6 Pt 1, S. 1849–57; discussion 157–8

Simanski und Neugebauer 2003 SIMANSKI, C. ; NEUGEBAUER, E.:
[Postoperative pain therapy].
In: Chirurg
74 (2003), Nr. 3, S. 254–74; quiz 275