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Lokalanästhetika

Chemische Einteilung

Lokalanästhetika vom Ester-Typ:

Procain, Tetracain.

Lokalanästhetika vom Amid-Typ:

Lidocain, Prilocain, Mepivacain, Bupivacain, Ropivacain.

Wirkmechanismus der Lokalanästhetika

Lokalanästhetika hemmen den Natriumeinstrom in die Zellen durch die Blockade der Natriumkanäle in der Plasmamembran und verhindern dadurch die Depolarisation der Zelle [Sommerkamp, 1993].

In der Anwendung als Lokalanästhetika wird lokal eine Hemmung der Impulsleitung (Wirkung auf die Nervenzelle) erreicht. Dabei wird zwischen einer Infiltrationsanästhesie (Infiltration des OP-Gebietes) und einer Leitungsanästhesie (Infiltration der versorgenden Nerven) unterschieden.

Nebenwirkungen der Lokalanästhetika

Nebenwirkungen entstehen durch das Eindringen der Lokalanästhetika in die Blutbahn. Konzentrationsabhängig bewirken sie eine Vasodilatation (Wirkung auf die glatte Muskulatur der Gefäße und Nerven), Störungen der ZNS-Funktion und Hemmung der Kontraktilität und Erregungsleitung am Herzmuskel. Risikofaktoren für systemische Nebenwirkungen sind die Überdosierung und akzidentelle intravasale Injektion.

Zentralnervöse Nebenwirkungen:

am Anfang exzitatorische Symptome wie Schwindel, Übelkeit, Unruhe und Krampfanfälle. Exzitatorische Symptome sind ein Frühzeichen der Toxizität von Lokalanästhetika und eine weitere Gabe sollte unterbleiben. Mit steigender Konzentration des Lokalanästhetikums besteht die Gefahr von Koma mit Atemdepression.

Kardiovaskuläre Nebenwirkungen:

bei hohen systemischen Konzentrationen entsteht eine Dämpfung der Erregungsleitung und -bildung mit Gefahr der verlängerten Überleitungszeit (QRS-Komplexverbreiterung), Bradykardie, AV-Blocks, Blutdruckabfall, ventrikuläre Tachykardie und Asystolie.

Allergie:

allergische Reaktionen sind bei Lokalanästhetika vom Amid-Typ selten und können durch das Lokalanästhetikum selbst oder durch Zusatzstoffe ausgelöst werden. Das klinische Spektrum reicht von milden Reaktionen bis zur Anaphylaxie.

Therapie der Lokalanästhetika-Überdosierung:

toxische Nebenwirkungen können als Sofort- oder Spätreaktion klinisch manifest werden. Versehentliche intravasale Injektionen führen innerhalb von 1–3 min zu Sofortreaktionen. Spätreaktionen entstehen durch die Resorption von Lokalanästhetika mit toxischen Blutkonzentrationen 5–45 min nach Injektion (je nach Gewebetyp).

Basismaßnahmen:

Beine hochlagern, Sauerstoffgabe, schnelle Infusion NaCl 0,9 %.

Maßnahmen bei ZNS-Nebenwirkungen:

bei Unruhe und Angst Gabe von Diazepam fraktioniert nach Wirkung, initial 5 mg langsam i. v. Beginn o.g. Basismaßnahmen. Bei zerebralen Krämpfen Erhöhung der Dosis und intensivmedizinische Weiterbetreuung.

Maßnahmen bei Schock:

Intubation und Beatmung, Vasopressortherapie (z. B. Noradrenalin nach Wirkung in 0,1 mg Portionen i. v.), bei Bradykardie Atropin 0,25–0,5 mg i. v., Ausgleich einer Azidose, intensivmedizinische Weiterbetreuung.

Kontraindikationen der Lokalanästhetika

Keine Anwendung bei bekannter Allergie, schweren Herz-Reizleitungsstörungen oder kardiogenem Schock.

Vorsicht bei Anwendung im entzündetem Gebiet: Lokalanästhetika wirken dort schlechter und werden schneller resorbiert. Dosisreduktion bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz, konsumierenden Erkrankungen, Schwangerschaft und hohem Alter.

Dosierung der Lokalanästhetika

Infiltrationsanästhesie:

Für kleinere operative Eingriffe bietet sich als Standard-Lokalanästhetikum das günstige Lidocain oder Mepivacain an. Beide haben einen schnellen Wirkungseintritt, in der Regel wird eine 1%ige Verdünnung verwendet, welche bis 10 ml (100 mg) ohne Probleme verwendet werden kann. Bei größeren schmerzhaften Eingriffen bietet sich Ropivacain 0,2 0,5% an: es ist verträglicher, hohe Injektionsvolumina sind möglich und es wirkt länger.

Leitungsanästhesie:

insbesondere für Leitungsanästhesien zur Schmerztherapie (Interkostalblock, Samenstranginfiltration) sollte ein langwirksames Lokalanästhetikum wie Ropivacain verwendet werden. Bis 20 ml Injektionsvolumen, welches für die gängigen urologischen Indikationen ausreicht, wird eine 0,5 %ige Verdünnung verwendet.

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Literatur Lokalanästhetika

Sommerkamp, H. und O. Hakenberg (1993).
Lokalanästhesie in der Urologie.
Stuttgart, New York: Georg Thieme Verlag.