Dapoxetin: Nebenwirkungen, Kontraindikationen und Dosierung

Wirkmechanismus von Dapoxetin

Dapoxetin ist ein Serotonin Reuptake-Hemmer mit kurzer Wirkdauer. Dies führt zur einer Verzögerung des Ejakulationsreflexes und zu einer Verlängerung der IELT (intravaginal ejaculatory latency time). Aufgrund der kurzen Wirkdauer ist Dapoxetin zur Therapie der vorzeitigen Ejakulation zugelassen.

Strukturformel von Dapoxetin.

Indikationen für Dapoxetin

Vorzeitige Ejakulation (IELT unter 2 min) bei Männern zwischen 18 und 65 Jahren mit hohem Leidensdruck und fehlender Besserung nach sexualmedizinischer Beratung.

Wirkung von Dapoxetin

Die größte randomisierte Studie schloss 1162 Patienten ein (n=385 Placebo, n=388 mit 30 mg Dapoxetin und n=389 mit 60 mg Dapoxetin) [Buvat 2009]: ausgehend von einer IELT von etwa 1 Minute zu Beginn der Studie wurden nach 24 Wochen eine IELT von 1,9 min (Placebo), 3,2 min (30 mg Dapoxetin) und 3,5 min (60 mg Dapoxetin) gemessen.

Die Therapieeinschätzung durch die Patienten nach 24 Wochen (Placebo vs. 30 mg vs. 60 mg Dapoxetin): Keine Veränderung/schlechter: 68 % vs. 42 % vs. 28 %. Etwas besser oder Besser: 28 % vs. 48 % vs. 60 %. Viel besser: 4 % vs. 10 % vs. 12 %.

Pharmakokinetik von Dapoxetin

Rasche enterale Resorption von Dapoxetin mit einer maximalen Plasmakonzentration nach 1–2 h. Bioverfügbarkeit 15–76 %, nur geringe Beeinflussung durch die Nahrung. 99 % Bindung an Plasmaproteine. Enzymatische Inaktivierung von Dapoxetin in Leber und Nieren, v. a. durch Cytochrome (CYP2D6 und CYP3A4) und Monooxygenasen. Ausscheidung der Metabolite über den Urin. Je nach Frequenz der Einnahme schwankt die Halbwertszeit von unter einer Stunde bis 19 h.

Nebenwirkungen von Dapoxetin

Bisher existieren Daten an 4224 Patienten mit vorzeitiger Ejakulation aus placebokontrollierten Studien. Am häufigsten führten Übelkeit (2,2 % der Patienten) und Schwindel (1,2 % der Patienten) zum Abbruch der Therapie mit Dapoxetin:

ZNS:

häufig Angst, Unruhe, Somnolenz, Tremor. Gelegentlich Depression, Stimmungsveränderungen, Denkstörungen, Synkopen, Schwindel.

Sinnesorgane:

Sehstörungen, Tinnitus, Schwindel.

Herz-Kreislaufsystem:

Bradykardie, Tachykardie, Hypotonie oder Hypertonie.

GI-Trakt:

sehr häufig Übelkeit (über 10 %). Häufig Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Flatulenz...

Wechselwirkungen mit Dapoxetin

Keine Kombination mit MAO-Hemmern oder SSRI (Serotonin-Reuptake-Inhibitoren), es droht ein Serotonin-Syndrom. Keine Kombination mit Ketoconazol oder anderen Hemmern von CYP3A4. Keine Kombination mit Thioridazin.

Kontraindikationen

Leberinsuffizienz (Child B+C). Schwere Niereninsuffizienz. Kardiale Vorerkrankungen. Therapie mit MAO-Hemmern, SSRI oder Thioridazin. Depressionen oder psychiatrische Medikation.

Dosierung von Dapoxetin

Dosierung 30 mg 1–3 h vor geplanter sexueller Aktivität, maximale Einnahmefrequenz 1×/d. Bei fehlender Wirksamkeit ohne Nebenwirkungen kann auf 60 mg erhöht werden.

Präparatenamen

Priligy. Die Therapiekosten betrugen 2013 zwischen 9–12 Euro pro Anwendung, je nach Dosierung und Packungsgröße.

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Literatur

Buvat, J.; Tesfaye, F.; Rothman, M.; Rivas, D. A. & Giuliano, F.
Dapoxetine for the Treatment of Premature Ejaculation: Results from a Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Phase 3 Trial in 22 Countries.
Eur Urol, 2009

H. Porst et al., “Baseline characteristics and treatment outcomes for men with acquired or lifelong premature ejaculation with mild or no erectile dysfunction: integrated analyses of two phase 3 dapoxetine trials.,” J Sex Med., vol. 7, no. 6, pp. 2231–2242, 2010.