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Mirabegron: Wirkmechanismus, Nebenwirkungen, Kontraindikationen und Dosierung

Wirkmechanismus von Mirabegron

Mirabegron ist ein β3-Adrenozeptor-Agonist. An der Harnblase führt Mirabegron über eine Erhöhung von cAMP zur Relaxation der Detrusormuskulatur und erhöht damit die funktionelle Harnblasenkapazität.

Urologische Indikationen für Mirabegron:

• Symptomatische Therapie von Drangsymptomen im Rahmen der überaktiven Harnblase (OAB) bei Erwachsenen. In den Zulassungsstudien reduzierte Mirabegron die Anzahl der Inkontinenzepisoden, die Miktionsfrequenz und erhöhte das Miktionsvolumen (im Vergleich zu Placebo und Tolterodin) (Khullar u.a., 2013) (Nitti u.a., 2013) (Herschorn u.a., 2013).
• Neurogene Detrusorüberaktivität bei Kindern über drei Jahren.
• Off-Label Anwendungen: Neurogene Detrusorüberaktivität bei Erwachsenen

Pharmakokinetik von Mirabegron

Die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 35%, die Einnahme ist mit oder ohne Nahrung möglich. Hepatische Metabolisierung und Ausscheidung von inaktiven und teils aktiven Metaboliten über die Nieren und Feces. Lange Halbwertszeit von 50 h, ein Steady State wird nach sieben Tagen erreicht.

Nebenwirkungen von Mirabegron

Mirabegron kann den Blutdruck erhöhen; der Blutdruck sollte vor Therapiebeginn und regelmäßig während der Behandlung kontrolliert werden. Bezüglich der kardiovaskulären Sicherehit liegen Langzeitdaten vor, bei kardiovaskulären Risikopatienten ist dennoch besondere Vorsicht geboten.

• Häufig (1–10%): Tachykardie (1%), Harnwegsinfektionen, Kopfschmerzen/Schwindel, Übelkeit, Obstipation oder Diarrhö.
• Gelegentlich bis selten: Blutdruckanstieg bis hypertensive Krise, Palpitationen/Herzrhythmusstörungen (selten Vorhofflimmern), Angioödem/allergische Reaktionen, Dyspepsie/Gastritis, Erhöhung der Leberenzyme, Harnverhalt (insbesondere bei klinisch relevanter infravesikaler Obstruktion oder in Kombination mit Antimuskarinika).

Wechselwirkungen:

Starke Inhibitoren von CYP3A wie Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir oder Clarithomycin erhöhen die Konzentration von Mirabegron. Bei der Einnahme von CYP3A-Inhibitoren muss bei leichter Leber- oder Niereninsuffizienz die Dosierung auf 25 mg begrenzt werden, bei mäßiger oder schwerer Nieren- oder Leberinsuffizienz ist die Einnahme in Kombination mit CYP3A-Inhibitoren kontraindiziert.

Mirabegron ist ein moderater Inhibitor von CYP2D6 und P-gp, die Plasmaspiegel von entsprechenden Substraten (Andidepressiva, Antihypertensiva, Analgetika, Digoxin) können ansteigen.

Die Kombination mit Anticholinergika, z.B. mit Solifenacin (Abrams u.a., 2015), gilt als wirksamer im Vergleich zur Monotherapie, sie kann jedoch das Risiko für einen Harnverhalt steigern.

Kontraindikationen von Mirabegron

Schwere unkontrollierte Hypertonie (systolisch ≥180 mmHg oder diastolisch ≥110 mmHg). Schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh C). Präterminale und terminale Niereninsuffizienz (GFR <15 ml/min). Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung von Mirabegron

• Erwachsene: 50 mg einmal täglich. Dosisreduktion auf 25 mg p.o. bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR 15–29 ml/min) oder mäßiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh B).
• Kinder: Dosierung nach Körpergewicht mit Hilfe einer Retardsuspension.

Präparatenamen:

Betmiga.

 Sachregistersuche: A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Literatur

Abrams u.a. http://www.europeanurology.com/article/S0302-2838%2814%2900131-6/fulltext/combination-treatment-with-mirabegron-and-solifenacin-in-patients-with-overactive-bladder-efficacy-and-safety-results-from-a-randomised-double-blind-dose-ranging-phase-2-study-symphony

Herschorn, S. u.a. A phase III, randomized, double-blind, parallel-group, placebo-controlled, multicentre study to assess the efficacy and safety of the β₃ adrenoceptor agonist, mirabegron, in patients with symptoms of overactive bladder.
Urology 2013, 82, 313-320.

Khullar, V.; Amarenco, G.; Angulo, J. C.; Cambronero, J.; Høye, K.; Milsom, I.; Radziszewski, P.; Rechberger, T.; Boerrigter, P.; Drogendijk, T.; Wooning, M. & Chapple, C. Efficacy and tolerability of mirabegron, a β(3)-adrenoceptor agonist, in patients with overactive bladder: results from a randomised European-Australian phase 3 trial.
Eur Urol 2013, 63, 283-295.

Nitti, V. W.; Auerbach, S.; Martin, N.; Calhoun, A.; Lee, M. & Herschorn, S. Results of a randomized phase III trial of mirabegron in patients with overactive bladder.
J Urol 2013, 189, 1388-1395.

  English Version: Mechanism, adverse effects, contraindication and dosage of mirabegron

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