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Butylscopolamin: Wirkmechanismus, Nebenwirkungen, Kontraindikationen und Dosierung
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Wirkmechanismus von Butylscopolamin
Butylscopolamin ist ein quartäres Amin mit anticholinergen Eigenschaften durch kompetitiven Antagonismus an Muskarinrezeptoren.
Die Hemmung der M3-Rezeptoren mit Butylscopolamin reduziert die glattmuskuläre Detrusorkontraktion, erhöht die funktionelle Harnblasenkapazität und lindert Drangsymptome. Butylscopolamin wird zur Therapie von akuten Spasmen und Schmerzen ausgelöst durch Erkrankungen der Gallengänge, Magen, Darm und der unteren Harnwege eingesetzt. Butylscopolamin hat keine relevante Wirksamkeit bei einer Nierenkolik (Weltings u.a., 2021). Es wird bei Schmerzen der oberen Harnwege nicht empfohlen.
Pharmakokinetik von Butylscopolamin:
Quartäres Amin, nur geringe orale Bioverfügbarkeit (unter 10%). Bei akuten Koliken ist eine parenterale Applikation effektiver. Hydrolytische Spaltung und Ausscheidung der Metaboliten über die Nieren. Halbwertszeit 5 Stunden.
Nebenwirkungen von Butylscopolamin
Muskarinerge Rezeptoren sind an zahlreichen Organen vorhanden, M3-Rezeptoren kommen hauptsächlich in glatter Muskulatur und in Drüsen vor. Die fehlende Organspezifität von Butylscopolamin führt zu einer hohen Rate an störenden Nebenwirkungen.
Auge:
Pupillendilatation, Akkomodationsstörungen, trockene Augen, Gefahr des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit Glaukom.
GI-Trakt:
Mundtrockenheit, Hemmung der Darmmotilität (Obstipation).
Herz:
Tachykardie.
ZNS:
Geringe Penetranz der Blut-Hirn-Schranke und damit verminderte zerebrale Nebenwirkungen: Schwindel, Kopfschmerzen, selten psychiatrische Nebenwirkungen.
Haut:
Trockene Haut durch Hemmung der Schweißdrüsen, gestörte Temperaturregulation bei Fieber.
Wechselwirkungen:
Verstärkung der anticholinergen Wirkung von Antiparkinsonmitteln, Antihistaminika, Neuroleptika, trizyklischen Antidepressiva. Verstärkung der tachykarden Wirkung von Sympathomimetika. Trospium schwächt die Wirkung von gastrointestinalen Prokinetika.
Kontraindikationen von Butylscopolamin:
- Gefahr des Harnverhalts
- Engwinkelglaukom
- Ileus, gastrointestinale Stenose.
- Myasthenia gravis
- Tachyarrhythmien
Dosierung von Butylscopolamin:
- Bei Spasmen der Harnwege bis zu 3–5× täglich 10–20 mg s.c. oder i.v.
- Kinder erhalten 0,3–0,6 mg/kgKG, die maximale Tagesdosis beträgt 1,5 mg/kgKG.
- Bei krampfartigen gastrointestinalen Schmerzen ist auch eine orale Dosierung sinnvoll: 10–20 mg 1-1-1.
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Literatur
Holdgate A, Oh CM. Is there a role for antimuscarinics in renal colic? A randomized controlled trial. J Urol. 2005 Aug;174(2):572-5; discussion 575. doi: 10.1097/01.ju.0000165337.37317.4c.
P. Kallidonis, D. Liourdi, and E. Liatsikos, “Medical treatment for renal colic and stone expulsion,” Eur Urol Suppl, vol. 10, pp. 415–422, 2011.
Weltings S, Buddingh KT, van Diepen DC, Pelger RCM, Putter H, Rad M, Schout BMA, Roshani H. The BUSCOPAN study: a randomized-controlled non-inferiority trial of a continuous butylscopolamine infusion versus placebo in patients with a renal colic not responding to oral non-steroidal anti-inflammatory drugs. World J Urol. 2021 Jul;39(7):2747-2752. doi: 10.1007/s00345-020-03460-0. Epub 2020 Sep 19.
English Version: Butylscopolamine
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