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Von Dirk Manski

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Axitinib: Nebenwirkungen, Kontraindikationen und Dosierung

Wirkmechanismus:

Axitinib ist ein oraler potenter Tyrosinkinasenhemmer von VEGF-Rezeptoren 1–3, welcher somit in die intrazellulären Signaltransduktionskaskaden von Zellwachstum und Angiogenese eingreift. Die Therapie mit Axitinib reduziert die vaskuläre Permeabilität und führt zur Apoptose der Tumorzellen.

Urologische Indikationen:

Axitinib ist zugelassen für die Therapie des metastasierten Nierenzellkarzinoms nach Versagen einer vorangegangenen Therapie mit Sunitinib oder einem Zytokin (Immuntherapie). Axitinib zeigte im randomisierten Vergleich mit Sorafenib ein verbessertes progressionsfreies Überleben (6,7 vs. 4,7 Monate), dies war besonders deutlich bei Patienten mit Versagen der Immuntherapie (Rini u.a., 2011).

Neue Bedeutung hat Axitinib in der Erstlinientherapie als Kombinationspartner mit Inhibitoren der Immuncheckpoints erhalten, siehe Pembrolizumab oder Avelumab.

Pharmakokinetik von Axitinib:

Orale Gabe. Hepatische Metabolisierung (vor allem CYP3A4/5). Halbwertszeit 2,5–6 h.

Nebenwirkungen von Axitinib:

Die häufigsten Nebenwirkungen (>20%) sind Diarrhoe, Hypertonie, Müdigkeit, Dysphonie, Übelkeit, verminderter Appetit und das Hand-Fuß-Syndrom; in Klammern werden die Häufigkeiten von Grad 3/4 Nebenwirkungen angegeben.

GI-Trakt:

Diarrhoe (10%), Erbrechen (1–2%).

Haut:

Hand-Fuß-Syndrom (palmar-plantare Erythrodysästhesie, 5%), Mukositis (1–2%).

Gefäßsystem:

Hypertonie (15%), arterielle oder venöse Embolien (2–3%).

Weitere Nebenwirkungen:

Hypothyreose, Appetitlosigkeit (3%), Dehydrierung (2–3%), Müdigkeit (10%).

Kontraindikationen von Axitinib:

Wechselwirkungen:

Keine gleichzeitige Gabe von Axitinib mit starken Inhibitoren der CYP3A4/5 (Makrolide (Azithromycin), Ketoconazol oder Grapefruit) oder Induktoren wie Rifampicin, da eine relevante Beeinflussung der Plasmakonzentration zu erwarten ist.

Dosierung von Axitinib:

5 mg Axitinib 1-0-1 p.o. kontinuierlich, Dosissteigerung bei guter Verträglichkeit und ohne Hypertonus auf 7 mg 1-0-1 und 10 mg 1-0-1 möglich. Dosisreduktion bei Nebenwirkungen auf 3 mg 1-0-1 und dann 2 mg 1-0-1, alternativ Therapiepause.

Kontrollen während der Therapie:

Regelmäßige Kontrollen von Blutbild, Elektrolyte, Leberwerte, Gerinnung, Blutzucker, Kreatinin, Schilddrüsenwerte, Haut, Mundhöhle und Blutdruck.

Supportive Therapie:

Bei fehlender Besserung Dosisreduktion oder Pausierung der Therapie.

Präparatenamen von Axitinib:

Inlyta








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Literatur Axitinib

Rini, B. I.; Escudier, B.; Tomczak, P.; Kaprin, A.; Szczylik, C.; Hutson, T. E.; Michaelson, M. D.; Gorbunova, V. A.; Gore, M. E.; Rusakov, I. G.; Negrier, S.; Ou, Y.; Castellano, D.; Lim, H. Y.; Uemura, H.; Tarazi, J.; Cella, D.; Chen, C.; Rosbrook, B.; Kim, S. & Motzer, R. J. Comparative effectiveness of axitinib versus sorafenib in advanced renal cell carcinoma (AXIS): a randomised phase 3 trial.
Lancet, 2011, 378, 1931-1939.


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