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Azithromycin: Nebenwirkungen, Kontraindikationen und Dosierung

Makrolidantibiotika basieren auf einem komplex aufgebauten Laktonring. Die Referenzsubstanz Erythromycin wird zugunsten besser verträglichen Nachfolgern wie Clarithromycin, Roxithromycin und Azithromycin seltener verordnet. Azithromycin ist das Standardpräparat in der Urologie.

Wirkmechanismus:

Azithromycin wirkt bakteriostatisch durch Hemmung der bakteriellen Proteinbiosynthese. Azithromycin bindet an die 50S Untereinheit der Ribosomen und verhindert dort die Translation und die Peptidyltransferase.

Wirkspektrum von Azithromycin

Pneumokokken, Streptokokken, Mykoplasmen, Ureaplasma urealyticum, Legionellen, Chlamydien, Actinomyces israeli. Weniger empfindlich sind Treponema pallidum und Peptostreptokokken. Wechselnde Empfindlichkeit und partielle Resistenz bei Staphylokokken, Enterokokken, Mycoplasma genitalium und Gonokokken.

Urologische Indikationen für Azithromycin:

Sexuell übertragene Nichtgonorrhoische Urethritis, Epididymitis oder Prostatitis.

Pharmakokinetik von Azithromycin:

40% Bioverfügbarkeit, hohes Verteilungsvolumen, gute Gewebegängigkeit. Die Halbwertszeit beträgt 10–12 h im Blut, die Halbwertszeit im Gewebe beträgt über 60 h. Vor allem biliäre Auscheidung.

Nebenwirkungen von Azithromycin:

GI-Trakt:

Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, pseudomembranöse Enterokolitis. Selten Leberfunktionsstörungen mit Cholestase und Pankreatitis möglich.

Weitere Nebenwirkungen:

Selten Hautausschlag, Photosensibilisierung, Schwindel, reversible Hörstörungen, QT-Verlängerung mit Gefahr von malignen Herzrhythmusstörungen.

Wechselwirkungen von Azithromycin:

Vorsicht (Wirkungsverstärkung möglich) bei Theophyllin, Carbamazepin, Marcumar, Digoxin und Midazolam. Keine gleichzeitige Therapie mit ergotaminhaltigen Medikamenten.

Kontraindikationen von Azithromycin:

Allergie gegen Makrolide. QT-Verlängerung. Schwere Lebererkrankung. Vorsicht bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR unter 10 ml/min).

Dosierung von Azithromycin:

Die Standarddosis für Azithromycin ist 1500 mg, verabreicht in 500 mg p.o. einmal täglich über drei Tag. Alternativ kann 500mg am Tag 1 und 250 mg Tag 2–5 verordnet werden. Kinder erhalten 10 mg/kgKG 1-0-0 für 3 Tage oder 10 mg/kgKG am Tag 1 und 5 mg/kgKG am Tag 2–5.

Therapie einer unkomplizierten Chlamydieninfektion:

1000 mg einmalig. Die niedrig-dosierte Einmaltherapie wirkt jedoch unzureichend gegen Mycoplasma genitalium und wird für zunehmende Makrolid-Resistenzen verantwortlich gemacht. Sie wird in modernen Leitlinien nur noch angeraten, wenn eine Infektion mit M. genitalium ausgeschlossen wurde (S3-Leitlinie Urethritis).

Therapie einer Infektion mit Mycoplasma genitalium:

500 mg am Tag 1 und 250 mg Tag 2–5. Die aktuelle S3-Leitlinie Urethritis empfielt eine höhere Off-Label Dosierung von Azithromycin über vier Tage: 1.000 mg p.o. am ersten Tag, 500 mg p.o. für weitere drei Tage.

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Literatur

Simon und Stille 1997 SIMON, C. ; STILLE, W.: Antibiotika-Therapie in Klinik und Praxis.
9. Auflage.
Stuttgart New York : Schattauer, 1997

DDG, DSTIG, DGU, and RKI, “S3-Leitlinie: Management der Urethritis bei männlichen Jugendlichen und Erwachsenen.” [Online]. Available: https://register.awmf.org/assets/guidelines/013-099l_S3_Management-Urethritis-maennliche-Jugendliche-Erwachsene_2025-02.pdf

  English Version: Mechanism, side effects and dosage of azithromycin

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