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β-Lactam-Antibiotika: Pharmakologie, Wirkmechanismus und Einteilung
β-Lactam-Antibiotika bestehen aus einem viergliedrigem Laktamring (drei C und 1 N) und einem variablen chemischen Rest.
Wirkmechanismus
β-Lactam-Antibiotika hemmen die Peptidoglykansynthese der Bakterienwand: sie binden an sogenannte Penicillin-bindende Proteine (Peptidoglykansynthetasen) und hemmen dadurch die Polymerisation des Peptidoglykans und kovalente Quervernetzung der Bakterienwand. Der bakterienspezifische Wirkmechanismus führt zu einer guten Verträglichkeit.
Gliederung der urologisch bedeutsamen β-Lactam-Antibiotika:
Penicilline
- β-Lactamase-empfindliche Penicilline: Penicillin G und V
- Breitspektrumpenicilline: Amoxicillin, Ampicillin, Pivmecillinam, Piperacillin, Flucloxacillin
Cephalosporine:
Cephalosporine werden je nach Wirkspektrum in vier Generationen oder Gruppen eingeteilt. Die erste Gruppe hat vor allem eine Wirkung im grampositiven Bereich. Die zweite und dritte Wirkstoffgruppe hat eine verbesserte Wirkung im gramnegativen Bereich, oft mit verringerten Spektrum gegenüber grampositiven Bakterien. Cephalosporine der vierten Gruppe sind Breitspektrum-Antibiotika.
- Erste Gruppe: Cefazolin
- Zweite Gruppe: Cefaclor, Cefuroxim
- Dritte Gruppe: parenterale Präparate sind Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim. Oral verfügbare Präparate sind Cefpodoxim oder Ceftibuten.
- Vierte Gruppe: Cefepim, Ceftolozan (kombiniert mit Tazobactam)
Carbapeneme:
Carbapeneme sind Reserveantibiotika mit breitem Wirkspektrum.
Monobactame:
Monobactame haben ihr Wirkspektrum im gramnegativen Bereich und sind eine Option bei Allergie gegen β-Lactame.
- Aztreonam
β-Lactamase-Hemmer:
β-Lactamase-Hemmer werden mit β-Lactam-Antibiotika zur Verbreiterung des Wirkspektrums kombiniert.
- Clavulansäure (kombiniert mit Amoxicillin)
- Sulbactam (kombiniert mit Ampicillin)
- Tazobactam (kombiniert mit Piperacillin)
- Avibactam (kombiniert mit Ceftazidim oder Aztreonam)
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Literatur
H. R. Brodt, A. Hörauf, M. Kresken, W. Solbach, and T. Welte, Infektionstherapie: Antibiotika, Virostatika, Antimykotika, Antiparasitäre Wirkstoffe. Thieme, 2023.
English Version: Beta-lactam antibiotics
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