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Penicillin-Antibiotika: Wirkmechanismus, Nebenwirkungen und Dosierung

Penicillin ist das natürlich vorkommende β-Lactam-Antibiotikum, welches von Schimmelpilzen gebildet wird und von Alexander Fleming (Nobelpreis 1945) entdeckt wurde.

• Penicillin G: natürlich vorkommendes Penicillin (Benzylpenicillin), nur für die parenterale Anwendung geeignet.
• Penicillin V: das partialsynthetisch hergestellte Penicillin (Phenoxymethylpenicillin) ist säurestabil und damit für die orale Gabe geeignet.
• Benzathin-Penicillin G: das Salz des Penicillin G mit Benzathin ist schwer wasserlöslich und wird intramuskulär als Depotpenicillin verwendet.

Wirkmechanismus von Penicillin:

Penicilline hemmen die Peptidoglykansynthese der Bakterienwand: sie binden an sogenannte Penicillin-bindende Proteine (Peptidoglykansynthetasen) und hemmen dadurch die Polymerisation des Peptidoglykans und kovalente Quervernetzung der Bakterienwand.

Wirkspektrum:

Bakterizide Wirkung auf Streptokokken, Meningokokken, Pneumokokken, Diphtheriebakterien und Treponema pallidum. Zunehmende Resistenzen sind bei Gonokokken zu beobachten.

Urologische Indikationen für Penicillin:

Therapie der Syphilis mit Benzathin-Penicillin G, Therapie der Neurosyphilis mit hochdosiertem Penicillin G i.v.

Pharmakokinetik von Penicillin:

• Penicillin G ist für intravenöse und intramuskuläre Anwendungen geeignet. Die Halbwertszeit von Penicillin G beträgt 30–60 min, 90% renale Ausscheidung.
• Die Applikation des Depotpräparat Benzathin-Penicillin darf nur intramuskulär erfolgen, nach 24 Stunden werden die maximalen Serumkonzentrationen gemessen. Das Depot-Penicillin wird langsam resorbiert und sorgt für eine effektiven Serumspiegel über etwa sieben Tage bei empfindlichen Bakterien.

Nebenwirkungen von Penicillin:

• Allergie (0,5–2%), insbesondere bei wiederholter Anwendung. Sehr selten schwere kutane Hautreaktionen.
• Bei sehr hoher Dosierung: neurotoxische Reaktionen mit Epilepsie, Hemmung der Thrombozyten, hämolytische Anämie und Neutropenie möglich
• gastrointestinale NW, pseudomembranöse Enterokolitis
• Jarisch-Herxheimer-Reaktion bei der Behandlung der Syphilis: Fieber, Muskelschmerzen, und Kopfschmerzen durch plötzlichen Erregerzerfall unter antibiotischer Therapie.

Wechselwirkungen:

Probenicid hemmt die renale tubuläre Ausscheidung von Penicillin und erhöht die Serumkonzentration.

Kontraindikationen:

Penicillinallergie. Unverträglichkeit gegen Lidocain bei Benzathin-Penicillin.

Dosierung von Penicillin:

Eine Million internationale Einheiten (IU) entsprechen 600 mg Penicillin.

• Milde Infektionen mit Streptokokken: 1 Mio IU p.o. oder i.v. alle 6 h, bei Kindern die Hälfte.
• Frühsyphilis: Benzathin-Penicillin G 2,4 Million IU i.m. einmalig, meist werden zwei gluteale Injektionen links und rechts mit jeweils 1,2 Mio IU verabreicht.
• Spätsyphilis: 3× Benzathin-Penicillin G 2,4 Million IU i.m. an den Tagen 1,8 und 15.
• Neurosyphilis: Penicillin G 3–4 Mio IU i.v. alle 4 Stunden über 14 Tage, Dosisreduktion und Intervallverlängerung bei Niereninsuffizienz in Abhängigkeit der GFR.

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Literatur

Simon und Stille 1997 SIMON, C. ; STILLE, W.: Antibiotika-Therapie in Klinik und Praxis.
9. Auflage.
Stuttgart New York : Schattauer, 1997

  English Version: Pharmacology, side effects, and dosage of Penicillin

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