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Cephalosporin-Antibiotika: Wirkspektrum, Generationen, Nebenwirkungen und Dosierungen

Einteilung und allgemeine Pharmakologie der Cephalosporin-Antibiotika

Cephalosporine sind β-Lactam-Antibiotika, welche je nach Wirkspektrum in vier Generationen eingeteilt werden.

• Erste Gruppe: Cefazolin
• Zweite Gruppe: Cefaclor, Cefuroxim
• Dritte Gruppe: parenterale Präparate sind Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim. Oral verfügbare Präparate sind Cefpodoxim oder Ceftibuten.
• Vierte Gruppe: Cefepim, Ceftolozan (kombiniert mit Tazobactam)

Wirkmechanismus:

Cephalosporine sind β-Laktamantibiotika und hemmen die Peptidoglykansynthese der Bakterienwand: sie binden an sogenannte Penicillin-bindende Proteine (Peptidoglykansynthetasen) und hemmen dadurch die Polymerisation des Peptidoglykans und kovalente Quervernetzung der Bakterienwand.

Generationsabhängiges Wirkspektrum:

Die erste Gruppe hat vor allem eine Wirkung im grampositiven Bereich. Die zweite und dritte Wirkstoffgruppe hat eine verbesserte Wirkung im gramnegativen Bereich, oft mit verringerten Spektrum gegenüber grampositiven Bakterien. Cephalosporine der vierten Gruppe sind Breitspektrum-Antibiotika.

Cephalosporine wirken nicht gegen Enterokokken, Listerien, Legionellen, Mycoplasmen und Chlamydien.

Gruppenübergreifende Nebenwirkungen der Cephalosporine:

• Allergische Reaktionen von Exanthem bis zu Anaphylaxie: 1–4%, das Risiko der Kreuzallergie zu Penicillin beträgt etwa 10%.
• Gastrointestinale Nebenwirkungen: häufig sind Übelkeit und Durchfall, Erhöhung der Leberenzyme, selten ist eine pseudomembranöse Enterokolitis möglich.
• Selten aber potentiell ernste Nebenwirkungen sind zerebrale Krampfanfälle, schwere kutane Hautreaktionen, Anaphylaxie, interstitielle Nephritis, cholestatischer Ikterus (vor allem Ceftriaxon), haemolytische Anämie und Thrombozytopenie.

Wechselwirkungen:

Erhöhte Nephrotoxizität der Cephalosporine in der Kombination mit Aminoglykosiden oder Schleifendiuretika. Probenicid hemmt die renale tubuläre Ausscheidung und erhöht die Serumkonzentration.

Kontraindikationen:

Allergie gegen Cephalosporine. Vorsicht bei Patienten mit einer Penicillinallergie.

Cefazolin

Cefazolin ist ein Cephalosporin der ersten Generation.

Wirkspektrum von Cefazolin:

Staphylokokken (nicht jedoch MRSA), Streptokokken, E. coli, Proteus und Klebsiellen.

Urologische Indikationen von Cefazolin:

• Infektionen mit Staphylokokken (Wundinfektion)
• Perioperative Antibiotikaprophylaxe
• Harnwegsinfektionen (bei nachgewiesender Wirksamkeit im Antibiogramm)

Pharmakokinetik von Cefazolin:

Nur parenterale Gabe möglich. Halbwertszeit 1,5 h. 90 % renale Elimination.

Dosierung von Cefazolin:

Erwachsene 1–2 g 1–1–1 i. v. Kinder erhalten 20 mg/kgKG 1–1–1 i.v. Eine Dosisreduktion ist bei einer Niereninsuffizienz notwendig.

Cefuroxim

Cefuroxim ist ein oral und parenteral verfügbares Cephalosporin der zweiten Gruppe.

Wirkspektrum von Cefuroxim:

Staphylokokken (nicht jedoch MRSA), Streptokokken, Haemophilus, E. coli, Proteus, Klebsiellen, Salmonellen, Shigellen, Citrobacter.

Urologische Indikationen von Cefuroxim:

• Perioperative Antibiotikaprophylaxe
• Harnwegsinfektionen (bei nachgewiesender Wirksamkeit im Antibiogramm)

Pharmakokinetik von Cefuroxim:

Cefuroxim kann oral und intravenös verordnet werden. Die orale Bioverfügbarkeit von Cefuroxim beträgt aber nur 30–50%, ideal ist die Einnahme nach dem Essen. Halbwertszeit 1 Stunde. Renale Elimination 70–90%.

Dosierung von Cefuroxim:

Bei Harnwegsinfektionen Cefuroxim 250–500 mg p.o. 1-0-1 oder 1,5 g 1-1-1 i.v. Kinder erhalten 25 mg/kgKG 1-1-1 i.v. Bei schweren Infektionen sollte die parenterale Gabe aufgrund der schlechten oralen Bioverfügbarkeit bevorzugt werden.

Eine Dosisreduktion ist bei einer Niereninsuffizienz unter 20 ml/min notwendig: 0,75 g zweimal täglich, unter 10 ml/min einmal täglich 0,75 g.

Cefotaxim

Cefotaxim ist ein parenteral verfügbares Cephalosporin der dritten Generation.

Wirkspektrum von Cefotaxim:

Gute Wirksamkeit gegen Streptokokken, Gonokokken, Meningokokken, Hämophilus und Staphylokokken. Hohe β-Lactamase-Resistenz und damit gute Wirkung im gramnegativen Bereich (Enterobacteriaceae). Schwache Wirksamkeit gegen Pseudomonas. Keine Wirksamkeit gegen Enterokokken, Mykoplasmen, Chlamydien, MRSA.

Urologische Indikationen für Cefotaxim:

Schwere komplizierte Harnwegsinfektionen bis zur Urosepsis, bei Pyelonephritis, Prostatitis oder Epididymitis.

Pharmakokinetik von Cefotaxim:

Nur parenterale Gabe möglich. Die Halbwertszeit beträgt für Cefotaxim 1 Stunde, bei Niereninsuffizienz deutlich länger. Hepatische Metabolisierung zu aktiven Metabolisten, zu 80–90% renale Elimination.

Dosierung von Cefotaxim:

Die Tagesdosis für Cefotaxim beträgt bei Erwachsenen je nach Schwere der Infektion 3–6 g (Kinder 50–100 mg/kgKG), aufgeteilt in 3 Einzelgaben.

Eine Dosisreduktion ist bei einer Niereninsuffizienz notwendig: unter einer GFR von 50 ml/min wird die Tagesdosis (nach normaler Erstgabe) auf 50%, unter 10 ml/min auf 25% reduziert.

Ceftriaxon

Ceftriaxon ist ein parenteral verfügbares Cephalosporin der dritten Generation.

Wirkspektrum von Ceftriaxon:

Gute Wirksamkeit gegen Streptokokken, Gonokokken, Meningokokken, Hämophilus und Staphylokokken. Hohe β-Lactamase-Resistenz und damit gute Wirkung im gramnegativen Bereich (Enterobacteriaceae). Schwache Wirksamkeit gegen Pseudomonas. Keine Wirksamkeit gegen Enterokokken, Mykoplasmen, Chlamydien, MRSA.

Urologische Indikationen für Ceftriaxon:

Schwere komplizierte Harnwegsinfektionen bis zur Urosepsis, bei Pyelonephritis, Prostatitis oder Epididymitis. Therapie der Gonorrhoe.

Pharmakokinetik von Ceftriaxon:

Nur parenterale Gabe möglich. Hohe Proteinbindung, gute Gewebegängigkeit. Die Halbwertszeit beträgt für Ceftriaxon 6–9 Stunden. Geringe hepatische Metabolisierung. Biliäre (40–50%) und renale (50–60%) Elimination.

Dosierung von Ceftriaxon:

Bei Erwachsenen je nach Schwere der Infektion 1–2 g Ceftriaxon einmal täglich i.v., Kinder erhalten 50–80 mg/kgKG. Zur Therapie der Gonorrhoe werden 500 mg Ceftriaxon i.m. als Einmaltherapie verabreicht. Eine Dosisreduktion ist bei einer Niereninsuffizienz nicht notwendig, wenn die Leberfunktion nicht beeinträchtigt ist.

Ceftibuten

Ceftibuten ist ein oral verfügbares Cephalosporin der dritten Generation.

Wirkspektrum von Ceftibuten:

Im Vergleich zu Cefotaxim (siehe oben) besteht eine gute Wirksamkeit im gramnegativen Bereich, aber weniger gut im grampositiven Bereich.

Urologische Indikationen für Ceftibuten:

Ambulante Therapie von Harnwegsinfektionen, auch als orale Nachbehandlung nach parenteraler Initialtherapie von schweren Harnwegsinfektionen wie Pyelonephritis.

Pharmakokinetik von Ceftibuten:

Gute Bioverfügbarkeit wenn unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen, Halbwertszeit 2,5–4 h, geringe Metabolisation und unveränderte Ausscheidung über den Urin.

Dosierung von Ceftibuten:

Erwachsene 400 mg 1-0-0, Kinder 9 mg/kgKG 1-0-0. Halbierung der Dosis bei einer GFR von 50–30 ml/min. Bei einer GFR von 29–5 ml/min nur ein Viertel der Dosis.

Cefixim

Cefixim ist ein oral verfügbares Cephalosporin der dritten Generation.

Wirkspektrum von Cefixim:

Vergleichbar mit Ceftibuten.

Urologische Indikationen für Cefixim:

Ambulante Therapie von Harnwegsinfektionen, auch als orale Nachbehandlung nach parenteraler Initialtherapie von schweren Harnwegsinfektionen wie Pyelonephritis. Therapie der zweiten Wahl bei Gonorrhoe.

Pharmakokinetik von Cefixim:

30–50% Bioverfügbarkeit unabhängig von der Nahrungsaufnahme, Halbwertszeit 3–4 h, geringe Metabolisation und unveränderte Ausscheidung über den Urin.

Dosierung von Cefixim:

Erwachsene 200 mg 1-0-1 oder 400 mg 1-0-0, Kinder 4 mg/kgKG 1-0-1 oder 8 mg/kgKG 1-0-0. Bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR <20 ml/min) sollte die Dosis auf 200 mg einmal täglich begrenzt werden.

Cefpodoxim

Cefpodoxim ist ein oral verfügbares Cephalosporin der dritten Generation.

Wirkspektrum von Cefpodoxim:

Vergleichbar mit Ceftibuten, etwas bessere Wirksamkeit im grampositiven Bereich (Pneumokokken oder Staphylokokken).

Urologische Indikationen für Cefpodoxim:

Ambulante Therapie von Harnwegsinfektionen, auch als orale Nachbehandlung nach parenteraler Initialtherapie von schweren Harnwegsinfektionen wie Pyelonephritis.

Pharmakokinetik von Cefpodoxim:

Die Prodrug (Cefpodoximproxetil) wird von der intestinalen Mukose hydrolysiert, etwa 50% Bioverfügbarkeit bei Einnahme mit dem Essen. Cefpodoxim hat eine Halbwertszeit von 2,5 h, geringe Metabolisation und unveränderte Ausscheidung über den Urin.

Dosierung von Cefpodoxim:

Erwachsene 100–200 mg 1-0-1 je nach Schwere der Infektion, Kinder 4 mg/kgKG 1-0-1. Bei Niereninsuffizienz (GFR 40–10 ml/min) sollte die Dosis auf einmal täglich begrenzt werden. Bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR <10 ml/min) wird die Einzeldosis alle zwei Tage verabreicht.

 Sachregistersuche: A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Literatur

Ho u.a. 2001 HO, M. W. ; WANG, F. D. ; FUNG, C. P. ; LIU, C. Y.: Comparative study of ceftibuten and cefixime in the treatment of complicated urinary tract infections.
In: J Microbiol Immunol Infect
34 (2001), Nr. 3, S. 185–9

Ovalle u.a. 2000 OVALLE, A. ; MARTINEZ, M. A. ; WOLFF, M. ; CONA, E. ; VALDERRAMA, O. ; VILLABLANCA, E. ; LOBOS, L.: [Prospective, randomized, comparative study of the efficacy, safety and cost of cefuroxime versus cephradine in acute Pyelonephritis during pregnancy].
In: Rev Med Chil
128 (2000), Nr. 7, S. 749–57

Simon und Stille 1997 SIMON, C. ; STILLE, W.: Antibiotika-Therapie in Klinik und Praxis.
9. Auflage.
Stuttgart New York : Schattauer, 1997

Vilaichone u.a. 2001 VILAICHONE, A. ; WATANA, D. ; CHAIWATANARAT, T.: Oral ceftibuten switch therapy for acute pyelonephritis in children.
In: J Med Assoc Thai
84 Suppl 1 (2001), S. S61–7

  English Version: Cephalosporins

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