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Pivmecillinam: Wirkmechanismus, Nebenwirkungen und Dosierung

Pivmecillinam ist ein Breitspektrumpenicillin zur oralen Antibiotikatherapie mit einem relativ engen Wirkspektrum gegen gramnegative Erreger.

Wirkmechanismus:

Pivmecillinam wird in das aktive Mecillinam hydrolisiert, dies hemmt als Beta-Laktam-Antibiotikum die Peptidoglykansynthese der Bakterienwand: es bindet an sogenannte Penicillin-bindende Proteine (Peptidoglykansynthetasen) und hemmt dadurch die Polymerisation des Peptidoglykans und kovalente Quervernetzung der Bakterienwand.

Wirkspektrum von Pivmecillinam:

Enterobacteriaceae wie E. coli, Klebsiellen oder Proteus. Keine Wirksamkeit gegen Pseudomonaden oder Enterokokken. Die Resistenzen sind weltweit niedrig, selbst bei E. coli mit ESBL zeigt sich noch eine gute klinische Wirksamkeit von 50–80%. Durch das schmale Wirkspektrum ist die Auswirkung auf die natürliche Schleimhautflora von Mund, Darm und Vagina gering.

Urologische Indikationen für Pivmecillinam:

Pivmecillinam eignet sich zur Therapie der akuten unkomplizierten Harnwegsinfektion bei Erwachsenen, Kindern ab 6 Jahren und schwangeren Frauen.

Pharmakokinetik von Pivmecillinam:

• Pivmecillinam ist eine Prodrug, welche im Körper durch Esterasen in das wirksame Mecillinam hydrolysiert wird.
• Nach oraler Aufnahme beträgt die Bioverfügbarkeit 60–70%.
• Die Halbwertszeit beträgt 1 Stunde, Ausscheidung vor allem über die Nieren.

Nebenwirkungen von Pivmecillinam:

• Häufig Durchfall und Übelkeit, vaginale Pilzinfektion. Gelegentlich Clostridium difficile Kolitis, Allergische Reaktionen, Leberfunktionsstörungen.
• Sehr selten Gefahr von Ösophagusulcera (bei Passagestörungen) oder schwere Hautreaktionen.

Wechselwirkungen:

Probenicid hemmt die renale tubuläre Ausscheidung von Pivmecillinam und erhöht die Serumkonzentration. Die gleichzeitige Einnahme von Valproinsäure führt zu einem Carnitinmangel.

Kontraindikationen:

Penicillinallergie. Genetische Erkrankungen mit Carnitinmangel. Bekannte Porphyrie.

Dosierung von Pivmecillinam:

• 200–400 mg 1-1-1 p.o. für drei Tage.
• Die Tagesdosis für Kinder ab 6 Jahren beträgt 20–40 mg/kgKG verteilt auf drei Einzeldosen, maximal jedoch 1200 mg.

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Literatur

L. E. Nicolle, “Pivmecillinam in the treatment of urinary tract infections,” J Antimicrob Chemother, vol. 46 Suppl 1, p. 35–9; discussion 63–5, 2000.

Simon und Stille 1997 SIMON, C. ; STILLE, W.: Antibiotika-Therapie in Klinik und Praxis.
9. Auflage.
Stuttgart New York : Schattauer, 1997

  English Version: Pharmacology, side effects, and dosage of pivmecillinam

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