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Pharmakologie der Opioid-Analgetika
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Zusammenfassende Literatur: (Berde und Sethna, 2002) (Dertwinkel u.a., 2002) (Harrison, 2001) (Simanski und Neugebauer, 2003).
Opioide
Der Opioidrezeptor
Der Opioidrezeptor ist ein Membranrezeptor und ein inhibitorisches G-Protein, Einteilung in μ (MOP), κ (KOP) und δ (DOP) Rezeptoren, in Klammern die neue Nomenklatur. Endogene Liganden an den Opioidrezeptoren sind Enkephaline, Dynorphine und Endomorphine.
Lokalisation der Opioidrezeptoren:
Nozizeptor-Neurone, Rückenmark, Stammhirn, Thalamus, limbisches System, Darm.
Mechanismus der Opioidrezeptoren:
Die Aktivierung der Opioidrezeptoren verhindert die Depolarisation nozizeptorischer Neurone und die Aktivierung nachgeschalteter Zentren der Schmerzverarbeitung. Die Hemmung der Schmerzwahrnehmung auf mehreren Ebenen verringert die körperlichen und psychischen Reaktionen auf Schmerzreize.
Chemische Einteilung der Opioidanalgetika
Natürliche Alkaloide aus Schlafmohn:
Morphin und Codein.Halbsynthetische Opioide:
aus Morphin kann Hydromorphon und Heroin synthetisiert werden, aus Codein entsteht Dihydrocodein, Oxycodon wird aus Thebain synthetisiert.
Synthetische Opioide:
Fentanyl, Alfentanyl, Remifentanyl, Methadon, Pethidin, Piritramid, Tilidin, Tramadol.
Analgetische Potenz der Opioidanalgetika
Reine Agonisten mit schwacher analgetischer Potenz:
diese Analgetika sind für mittelstarke Schmerzen geeignet, es ist nur eine begrenzte Dosissteigerung möglich (Codein, Dihydrocodein, Tilidin, Tramadol).
Reine Agonisten mit hoher analgetischer Potenz:
Analgetika geeignet für starke und stärkste Schmerzen, eine Dosissteigerung ist ohne Limit möglich (Morphin, Hydromorphon, Fentanyl, Oxycodon, Pethidin, Piritramid). Mit Hilfe einer Umrechnungstabelle können die Analgetika mit hoher Potenz bei Nebenwirkungen ausgetauscht werden [Umrechnungstabelle für Opioide].
Partielle Agonisten:
Analgetikum für starke Schmerzen mit günstigem Nebenwirkungsprofil (Buprenorphin). Nachteilig ist die begrenzte Möglichkeit der Dosissteigerung.
| Medikament | Potenz | Initiale Tagesdosis |
| Morphin oral | 1 | 60 mg |
| Oxycodon oral | 2 | 30 mg |
| Hydromorphon oral | 7,5 | 8 mg |
| Fentanyl Matrixpflaster | 100 | 0,6 mg = 25 μg/h |
Nebenwirkungen der Opioide
- Sedierung, Atemdepression
- Blutdrucksenkung, Bradykardie, Orthostasesyndrom
- Kontraktion glatter Muskulatur des GI- und Harntrakts: Obstipation, Harnverhalt, die Verstärkung einer Gallen- oder Nierenkolik ist möglich
- Übelkeit und Erbrechen
- Miosis
- Toleranz, Abhängigkeit
Kontraindikationen für Opioide
Absolute Kontraindikationen:
bei zentraler Atemdämpfung, schwerer obstruktiver Lungenerkrankung, paralytischem Ileus.
Vorsicht bei:
massiven Einschränkungen der Leberfunktion, Kreislaufschock, Prostatahyperplasie, Myasthenia gravis, eingeschränkter Nierenfunktion.
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Literatur
Berde und Sethna 2002 BERDE, C. B. ; SETHNA, N. F.: Analgesics for the treatment of pain in children.In: N Engl J Med
347 (2002), Nr. 14, S. 1094–103
Dertwinkel u.a. 2002 DERTWINKEL, R. ;
WIEBALCK, A. ; LINSTEDT, U. ; STRUMPF, M. ;
ZENZ, M.:
[Modern pain therapy].
In: Internist (Berl)
43 (2002), Nr. 6, S. 779–86
Harrison 2001 HARRISON, P.:
Update on pain management for advanced genitourinary cancer.
In: J Urol
165 (2001), Nr. 6 Pt 1, S. 1849–57; discussion 157–8
Simanski und Neugebauer 2003 SIMANSKI, C. ;
NEUGEBAUER, E.:
[Postoperative pain therapy].
In: Chirurg
74 (2003), Nr. 3, S. 254–74; quiz 275