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Pharmakologie der Opioid-Analgetika

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Opioide

Der Opioidrezeptor

Der Opioidrezeptor ist ein Membranrezeptor und ein inhibitorisches G-Protein, unterteilt in μ (MOP), κ (KOP) und δ (DOP) Rezeptoren, in Klammern die neue Nomenklatur. Endogene Liganden an den Opioidrezeptoren sind Enkephaline, Dynorphine und Endomorphine.

Lokalisation der Opioidrezeptoren:

Nozizeptor-Neurone, Rückenmark, Hirnstamm, Thalamus, limbisches System, Darm.

Mechanismus der Opioidrezeptoren:

Die Aktivierung von Opioidrezeptoren verhindert die Depolarisation nozizeptorischer Neurone und die Aktivierung nachgeschalteter Zentren der Schmerzverarbeitung. Die Hemmung der Schmerzwahrnehmung auf mehreren Ebenen reduziert die körperlichen und psychischen Reaktionen auf Schmerzreize. Weitere Effekte der Opioide: antitussiv, sedierend, tranquillisierend und atemdepressiv.

Chemische Einteilung der Opioidanalgetika

• Natürliche Alkaloide des Schlafmohns: Morphin und Codein.
• Halbsynthetische Opioide: aus Morphin kann Hydromorphon und Heroin synthetisiert werden, aus Codein entsteht Dihydrocodein, Oxycodon wird aus Thebain synthetisiert.
• Synthetische Opioide: Fentanyl, Alfentanyl, Remifentanyl, Methadon, Pethidin, Piritramid, Tilidin, Tramadol.

Analgetische Potenz der Opioidanalgetika

Reine Agonisten mit schwacher analgetischer Potenz:

Diese Analgetika sind für mittelstarke Schmerzen geeignet, es ist nur eine begrenzte Dosissteigerung möglich (Codein, Dihydrocodein, Tilidin, Tramadol).

Reine Agonisten mit hoher analgetischer Potenz:

Diese Analgetika sind für starke und stärkste Schmerzen geeignet, eine Dosissteigerung ist ohne Limit möglich (Morphin, Hydromorphon, Fentanyl, Oxycodon, Pethidin, Piritramid). Mit Hilfe der folgenden Umrechnungstabelle können die Analgetika mit hoher Potenz bei Nebenwirkungen ausgetauscht werden:

Partielle Agonisten:

Analgetikum für starke Schmerzen mit günstigem Nebenwirkungsprofil. Buprenorphin bindet mit hoher Affinität am Rezeptor, die Eigenschaft als Partialagonist verhindert eine maximale Wirkung (Ceiling-Effekt). Durch den Ceiling-Effekt werden potentiell tödliche Nebenwirkungen wie die Atemdepression wirksam vermieden, nachteilig ist die begrenzte Möglichkeit der Dosissteigerung.

Nebenwirkungen der Opioide

• ZNS: Sedierung, Atemdepression, Miosis, Toleranz, Abhängigkeit durch euphorisierende Wirkung. Übelkeit und Erbrechen durch Reizung zentraler Rezeptoren im Hirnstamm (u.a. Area postrema). Eingeschränkte Fahrtüchtigkeit bei Therapiebeginn.
• Kardiovaskuläre Effekte: Blutdrucksenkung, Bradykardie, Orthostasesyndrom.
• Respirationstrakt: Atemdepression (zentral), Bronchospasmus, Dyspnoe.
• Gastrointestinale Nebenwirkungen: Obstipation, durch die Kontraktion glatter Muskulatur ist die Verstärkung einer Gallenkolik möglich, Erhöhung von Leberenzymen oder Pankreasenzymen, Bauchschmerzen.
• Urogenitaltrakt: erektile Dysfunktion, erhöhtes teratogenes Risiko, Harnverhalt, die Verstärkung einer Nierenkolik ist möglich.
• Haut: Häufig Schwitzen, Überempfindlichkeitsreaktionen oder Pruritus.

Kontraindikationen für Opioide

Absolute Kontraindikationen:

Bei Überempfindlichkeit oder Allergie, zentraler Atemdämpfung, schwerer obstruktiver Lungenerkrankung oder Ileus.

Vorsicht bei:

schwere Leberinsuffizienz, Kreislaufschock, Cor pulmonale, erhöhter Hirndruck, Epilepsie, Prostatahyperplasie, Myasthenia gravis, Pankreatitis, entzündliche oder obstruktive Darmerkrankungen, schwere Niereninsuffizienz, Schwangerschaft oder Stillen.

Wechselwirkungen von Opioiden

Verstärkung der Wirkung von zentraldämpfenden Pharmaka (Alkohol, Tranquilizer, Anästhetika, Hypnotika, Sedativa, Neuroleptika, Barbiturate, Antidepressiva, Gabapentin, Antihistaminika, Antiemetika und anderer Opioide) hinsichtlich Sedierung, Atemdepression, Muskelrelaxation und Hypotonie. Bei MAO-Hemmern besteht die Gefahr lebensbedrohender Kreislaufwechselwirkungen.

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Literatur

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