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Propiverin: Wirkmechanismus, Nebenwirkungen, Kontraindikationen und Dosierung


Propiverin ist ein lipophiles Amin mit anticholinerger Wirkung an Muscarinrezeptoren. Propiverin wirkt zusätzlich relaxierend auf die glatte Muskulatur über eine Hemmung spannungsabhängiger Kalziumkanäle. Die Hemmung der M3-Rezeptoren mit Propiverin reduziert die glattmuskuläre Detrusorkontraktion, erhöht die funktionelle Harnblasenkapazität und lindert Drangsymptome. Propiverin wird zur Behandlung von autonomen Detrusorkontraktionen, neurogene Dranginkontinenz, Urgesymptome (Reizblase) und zur Therapie der Harninkontinenz von Kindern verwendet.

Pharmakokinetik von Propiverin:

Gute Resorption, hoher First-Pass-Metabolismus in der Leber. Ausscheidung der Metaboliten über Urin (60 %) und Fäces. Halbwertszeit 14–20 h.

Nebenwirkungen von Propiverin

Muskarinerge Rezeptoren sind an zahlreichen Organen vorhanden, M3-Rezeptoren kommen hauptsächlich in glatter Muskulatur und in Drüsen vor. Die fehlende Organspezifität von Propiverin führt zu einer hohen Rate an störenden Nebenwirkungen.

Auge:

Pupillendilatation, Akkomodationsstörungen, trockene Augen, Gefahr des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit Glaukom.

GI-Trakt:

Mundtrockenheit, Hemmung der Darmmotilität (Obstipation).

Herz:

Tachykardie.

ZNS:

Schwindel, Kopfschmerzen, Konzentrationsverlust, Schläfrigkeit, Verschlechterung einer Demenz. Angst, innere Unruhe und Verwirrung sind mögliche psychiatrische Nebenwirkungen.

Haut:

Trockene Haut durch Hemmung der Schweißdrüsen, gestörte Temperaturregulation bei Fieber.

Wechselwirkungen:

Verstärkung der anticholinergen Wirkung von Antiparkinsonmitteln, Antihistaminika, Neuroleptika, trizyklischen Antidepressiva. Verstärkung der tachykarden Wirkung von Sympathomimetika. Propiverin schwächt die Wirkung von gastrointestinalen Prokinetika. Eine Wirkungsverstärkung ist durch Ketokonazol möglich.

Kontraindikationen von Propiverin:

Dosierung von Propiverin:

Bei Erwachsenen beträgt die Standarddosierung 15 mg 1–0–1 p.o., eine Steigerung ist auf 1–1–1 möglich. Retardpräparate sind für die einmal tägliche Dosierung (30–45 mg) verfügbar. Kinder erhalten 0,8 mg/kgKG in 2–3 Einzeldosierungen.




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Literatur

Ouslander 2004 OUSLANDER, J. G.: Management of overactive bladder.
In: N Engl J Med
350 (2004), Nr. 8, S. 786–99

Yoshimura und Chancellor 2002 YOSHIMURA, N. ; CHANCELLOR, M. B.: Current and future pharmacological treatment for overactive bladder.
In: J Urol
168 (2002), Nr. 5, S. 1897–913

  English Version: Mechanism of action and side effects of propiverin


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