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Trospiumchlorid: Wirkmechanismus, Nebenwirkungen, Kontraindikationen und Dosierung


Wirkmechanismus von Trospium

Trospiumchlorid ist eine quartäre Ammoniumverbindung mit anticholinergen Eigenschaften, es besteht eine höhere Affinität zu M1 und M3-Muscarinrezeptoren. Aufgrund der geringen Penetranz der Blut-Hirn-Schranke entstehen weniger zerebrale Nebenwirkungen, was vorteilhaft bei älteren Patienten oder bei neurologischen Nebenwirkungen anderer Anticholinergika ist.

Die Hemmung der M3-Rezeptoren mit Trospiumchlorid reduziert die glattmuskuläre Detrusorkontraktion, erhöht die funktionelle Harnblasenkapazität und lindert Drangsymptome. Trospiumchlorid wird zur Behandlung von autonomen Detrusorkontraktionen, Dranginkontinenz und Urgesymptome eingesetzt [siehe Abschnitte neurogene Harnblasenfunktionsstörungen, Überaktive Harnblase] und Therapie der kindlichen Harninkontinenz.

Pharmakokinetik von Trospium:

Schlechte Bioverfügbarkeit bei oraler Gabe von nur 10%, eine Einnahme sollte mit leerem Magen stattfinden. Niedrige Plasmaproteinbindung, geringe Penetranz der Blut-Hirn-Schranke und damit verminderte zerebrale Nebenwirkungen. Halbwertszeit 10–20 Stunden je nach Galenik. Geringe hepatische Metabolisierung, v. a. unveränderte renale Ausscheidung.

Nebenwirkungen von Trospiumchlorid

Muskarinerge Rezeptoren sind an zahlreichen Organen vorhanden, M3-Rezeptoren kommen hauptsächlich in glatter Muskulatur und in Drüsen vor. Die fehlende Organspezifität von Trospium führt zu einer hohen Rate an störenden Nebenwirkungen.

Auge:

Pupillendilatation, Akkomodationsstörungen, trockene Augen, Gefahr des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit Glaukom.

GI-Trakt:

Mundtrockenheit, Hemmung der Darmmotilität (Obstipation).

Herz:

Tachykardie.

ZNS:

Geringe Penetranz der Blut-Hirn-Schranke und damit verminderte zerebrale Nebenwirkungen: Schwindel, Kopfschmerzen, selten psychiatrische Nebenwirkungen.

Haut:

Trockene Haut durch Hemmung der Schweißdrüsen, gestörte Temperaturregulation bei Fieber.

Wechselwirkungen:

Verstärkung der anticholinergen Wirkung von Antiparkinsonmitteln, Antihistaminika, Neuroleptika, trizyklischen Antidepressiva. Verstärkung der tachykarden Wirkung von Sympathomimetika. Trospium schwächt die Wirkung von gastrointestinalen Prokinetika.

Kontraindikationen von Trospium:

Dosierung von Trospium:

In der unretardierten Galenik 15 mg Einzeldosis 1–3× täglich bis zur maximalen Tagesdosis von 45 mg. Kinder ab 12 Jahren erhalten 0,2–0,4 mg/kgKG als Einzeldosis. Bei Niereninsuffizienz mit einer GFR unter 30 ml/min beträgt die maximale Tagesdosis 20 mg.

Trospium ist auch in einer retardierten Galenik verfügbar, die Dosierung beträgt 60 mg einmal täglich. Die retardierte Galenik ist für Kinder und Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz nicht geeignet.




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Literatur

Ouslander 2004 OUSLANDER, J. G.: Management of overactive bladder.
In: N Engl J Med
350 (2004), Nr. 8, S. 786–99

Yoshimura und Chancellor 2002 YOSHIMURA, N. ; CHANCELLOR, M. B.: Current and future pharmacological treatment for overactive bladder.
In: J Urol
168 (2002), Nr. 5, S. 1897–913

  English Version: Trospium chloride


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