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Darifenacin: Wirkmechanismus, Nebenwirkungen, Kontraindikationen und Dosierung


Wirkmechanismus von Darifenacin

Darifenacin ist ein lipophiles tertiäres Amin mit selektiver anticholinerger Wirkung an M3-Muscarinrezeptoren. Die fehlende Wirkung auf M1-Rezeptoren reduziert ZNS-Nebenwirkungen und die fehlende Wirkung auf M2-Rezeptoren die kardialen Nebenwirkungen. Die Hemmung der M3-Rezeptoren mit Darifenacin reduziert die glattmuskuläre Detrusorkontraktion, erhöht die funktionelle Harnblasenkapazität und lindert Drangsymptome. Darifenacin wird zur Behandlung von autonomen Detrusorkontraktionen, Dranginkontinenz und Urgesymptome eingesetzt [siehe Abschnitte neurogene Harnblasenfunktionsstörungen, Überaktive Harnblase].

Pharmakokinetik von Darifenacin:

Nur knapp 20% Bioverfügbarkeit, hepatische Metabolisierung zu inaktiven Metaboliten, lange Halbwertszeit von 13–19 Stunden, je nach Geschwindigkeit der Cytochrom-Enzyme. Ausscheidung der Metaboliten über die Feces (60%) und Urin (40%).

Nebenwirkungen von Darifenacin

Muskarinerge Rezeptoren sind an zahlreichen Organen vorhanden, M3-Rezeptoren kommen hauptsächlich in glatter Muskulatur und in Drüsen vor. Die fehlende Wirkung auf M1-Rezeptoren reduziert ZNS-Nebenwirkungen und die fehlende Wirkung auf M2-Rezeptoren die kardialen Nebenwirkungen.

Auge:

Pupillendilatation, Akkomodationsstörungen, trockene Augen, Gefahr des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit Glaukom.

GI-Trakt:

Mundtrockenheit, Hemmung der Darmmotilität (Obstipation).

ZNS:

Insgesamt selten: Schwindel, Kopfschmerzen, Konzentrationsverlust, Schläfrigkeit, Verschlechterung einer Demenz. Angst, innere Unruhe und Verwirrung sind mögliche psychiatrische Nebenwirkungen.

Haut:

Trockene Haut durch Hemmung der Schweißdrüsen, gestörte Temperaturregulation bei Fieber.

Wechselwirkungen von Darifenacin:

Verstärkung der anticholinergen Wirkung von Antiparkinsonmitteln, Antihistaminika, Neuroleptika, trizyklischen Antidepressiva. Darifenacin schwächt die Wirkung von gastrointestinalen Prokinetika. Erhöhte Plasmakonzentrationen durch Paroxetin, Cimetidin, Ketoconazol oder Azithromycin (Makrolidantibiotika) aufgrund einer Hemmung der Cytochrom-Enzyme.

Kontraindikationen von Darifenacin:

Dosierung von Darifenacin:

Initialdosis 7,5 mg 1–0–0, bei Bedarf ist eine Steigerung nach 2 Wochen auf 15 mg 1–0–0 möglich. Keine Dosissteigerung bei Leberinsuffizienz oder gleichzeitiger Gabe von Inhibitoren der Cytochrom"=Enzyme.






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Literatur

Ouslander 2004 OUSLANDER, J. G.: Management of overactive bladder.
In: N Engl J Med
350 (2004), Nr. 8, S. 786–99

Yoshimura und Chancellor 2002 YOSHIMURA, N. ; CHANCELLOR, M. B.: Current and future pharmacological treatment for overactive bladder.
In: J Urol
168 (2002), Nr. 5, S. 1897–913

  English Version: Mechanism of action and side effects of darifenacin

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