Abirateron zur Therapie des kastrationsresistenten Prostatakarzinoms

Indikationen für Abirateron

Abirateron ist indiziert zur Behandlung von Männern mit einem kastrationsresistenten Prostatakarzinom, deren Erkrankung nach oder unter einer Chemotherapie mit Docetaxel progredient ist. Abirateron verlängert in Kombination von Prednisolon das Überleben (14,8 vs. 10,9 Monate gegen Placebo) (Bono u.a., 2011).

Wirkmechanismus

Abirateron ist ein CYP-17-Inhibitor und somit ein Hemmer der Testosteron-Biosynthese.

Pharmakokinetik von Abirateron

Die Einnahme von Abirateron mit Mahlzeiten führt zu einem massiven Anstieg der Resorption mit bis zu 17facher Zunahme der Spitzenkonzentration, daher keine Einnahme mit den Mahlzeiten (siehe Dosierung). Hohes Verteilungsvolumen und hohe Plasmaproteinbindung. Halbwertszeit 15 h, hepatische Metabolisation und biliäre Elimination.

Nebenwirkungen von Abirateron

Hepatotoxizität (zu Beginn 14tägliche Kontrolle der Transaminasen)
Flüssigkeitsretention infolge eines Mineralkortikoidüberschusses mit Hypertonie und Hypotonie
Abirateron führt zur Abnahme der Knochendichte

Wechselwirkungen von Abirateron

Abirateron aktiviert das Enzym CYP2D6, daher Vorsicht bei der Anwendung von Metoprolol, Propranolol, Desimpramin, Haloperidol, Risperidon, Propafenon, Flecanid, Codein, Oxycodon und Tramadol.

Kontraindikationen von Abirateron

Allergie und Unverträglichkeit
Frauen und Kinder
Mäßige oder schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh B und C)
Ansteigende Transaminasen unter Therapie über das 5-fache des oberen Grenzbereichs

Dosierung von Abirateron

Die Dosierung von Abirateron ist 1000 mg 1-0-0 p.o. Wichtig ist die Einnahme ohne zeitlichen Zusammenhang von Mahlzeiten: nüchtern morgens 1 h vor der Nahrungsaufnahme oder 2&nbps;h nach der Mahlzeit. Abirateron wird zusammen mit Prednisolon 10 mg 1-0-0 verordnet.

Präparatenamen

Zytiga

LHRH-Antagonisten

Inhalt

Antibiotika

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Literatur

de Bono, J. S.; Logothetis, C. J.; Molina, A.; Fizazi, K.; North, S.; Chu, L.; Chi, K. N.; Jones, R. J.; Goodman, O. B.; Saad, F.; Staffurth, J. N.; Mainwaring, P.; Harland, S.; Flaig, T. W.; Hutson, T. E.; Cheng, T.; Patterson, H.; Hainsworth, J. D.; Ryan, C. J.; Sternberg, C. N.; Ellard, S. L.; Fléchon, A.; Saleh, M.; Scholz, M.; Efstathiou, E.; Zivi, A.; Bianchini, D.; Loriot, Y.; Chieffo, N.; Kheoh, T.; Haqq, C. M.; Scher, H. I. & Investigators, C. O. U. A.: Abiraterone and increased survival in metastatic prostate cancer.
N Engl J Med, 2011, 364, 1995-2005

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Dr. med. Dirk Manski
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