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Antiandrogene Hormontherapie mit Bicalutamid

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• Antiandrogen Enzalutamid
• Antiandrogen Apalutamid
• Antiandrogen Darolutamid

Zusammenfassende Literatur: (Anderson, 2003) (Loblaw u.a., 2004) (Miyamoto u.a., 2004).

Indikationen für Bicalutamid

Die antiandrogene Therapie mit Bicalutamid ist eine Therapieoption gegen das Prostatakarzinom in folgenden Situationen:

• Kurzfristige Gabe von bei Beginn einer Therapie mit GnRH-Analoga.
• Hormontherapie des metastasierten Prostatakarzinoms, als Alternative oder in Kombination mit der operativen oder medikamentösen Kastration. Siehe Abb. Therapieoptionen bei fortgeschrittenen Prostatakarzinom.
• Adjuvante Therapie des fortgeschrittenen Prostatakarzinom nach operativer Therapie oder nach Strahlentherapie.
• Konservative Therapie eines lokal fortgeschrittenen Prostatakarzinoms mit LUTS.

Wirkmechanismus von Bicalutamid:

Nichtsteroidales Antiandrogen, kompetetiver Antagonismus am Androgenrezeptor. Durch die zentrale Hemmung der Androgenrezeptoren kommt es zu einem Anstieg von LH, Testosteron und Östrogen.

Pharmakokinetik von Bicalutamid:

Gute Resorption, über 95 % Bindung an Proteine, hepatische Metabolisierung, renale und biliäre Ausscheidung. Halbwertszeit 1,3 Tage, einzelne Metabolite deutlich länger. Effektive Halbwertszeit von Bicalutamid ungefähr 7 Tage.

Nebenwirkungen von Bicalutamid:

von den Nebenwirkungen der Antiandrogene sind für Bicalutamid typisch: Gynäkomastie (50–70 %), weiterhin Hitzewallungen, verminderte Libido, verminderte Erektionsfähigkeit (erektile Dysfunktion) sehr häufig, aber geringer ausgeprägt als unter GnRH-Therapie.
Weitere Nebenwirkungen:

• Bauchschmerzen, Diarrhoe oder Übelkeit häufig, selten Erbrechen.
• Leberenzymerhöhung (7%) oder Ikterus.
• Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation
• Anämie häufig, selten Leukopenie, Thrombozytopenie
• Allergische Reaktionen

Wechselwirkungen von Bicalutamid:

Marcumar (Verdrängung aus der Proteinbindung), Terfenadin oder Cisaprid (Hemmung von Cytochromen).

Kontraindikationen für Bicalutamid:

Bei Leberinsuffizienz zumindest Dosisreduktion und regelmäßige Laborkontrollen, bei progredienter Transaminasenerhöhung ohne Nachweis von Lebermetastasen Absetzen von Bicalutamid. Allergie. Frauen und Kinder.

Dosierung von Bicalutamid:

in Deutschland ist Casodex für 50 mg 1–0–0 p.o. oder 150 mg 1–0–0 p.o. zugelassen.

Zur antiandrogenen Monotherapie wird 150 mg/d empfohlen. Zur Verhinderung der Testosteronwirkung bei Beginn einer GnRH-Therapie (siehe unten) oder in Kombination mit einer GnRH-Therapie (komplette Androgenblockade) reicht 50 mg 1–0–0.

Präparatname von Bicalutamid:

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