Dr. med. Dirk Manski

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Enzalutamid zur Therapie des metastasierten Prostatakarzinoms

Urologische Indikationen

Enzalutamid ist indiziert bei Progress eines metastasierten kastrationsresistenten Prostatakarzinoms während oder nach einer Chemotherapie mit Docetaxel seit 2013 zugelassen. Enzalutamid verlängert im Vergleich zu Placebo das progressionsfreie Überleben (8,3 vs. 3,0 Monate) und das Gesamtüberleben (18,4 vs. 13,6 Monate) (Scher u.a., 2012). In der PREVAIL-Studie wurde auch eine hohe Wirksamkeit von Enzalutamid vor Chemotherapie bei kastrationsresistentem Prostatakarzinom gezeigt: längeres progressionsfreies Überleben, damit spätere Notwendigkeit der Chemotherapie, welche sogar in der Enzalutamid-Gruppe erfolgreicher war (Beer u.a., 2014). Enzalutamid ist seit 2014 auch bei chemotherapienaiven Patienten zugelassen.

Wirkmechanismus von Enzalutamid

Enzalutamid hemmt auf mehreren Ebenen die Signaltransduktion des Androgenzeptors:

Pharmakokinetik

98% Plasmaproteinbindung, hepatische Metabolisierung von Enzalutamid v.a. via CYP2C8, Halbwertszeit 3–10 Tage, Ausscheidung inaktiver Metabolite renal (70%) und über die Fäces.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Enzalutamid sind Hitzewallungen, Durchfall und Kopfschmerzen.

Weitere Nebenwirkungen: In 1–10% Halluzinationen, Angst oder kognitive Störungen, Juckreiz, Neutropenie, Stürze mit Frakturen, Hypertonie und Epilepsie (<1%).

Wechselwirkungen von Enzalutamid

Enzalutamid ist ein potenter Enzyminduktor, daher ist Vorsicht bei zahlreichen Medikamentengruppen wie Antiepileptika oder oraler Antikoagulation geboten.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Enzalutamid, schwere Leberinsuffizienz, Frauen und Kinder.

Dosierung

160 mg Enzalutamid (vier 40 mg Kapseln) p.o. einmal täglich. Die zusätzliche Gabe von Prednisolon ist möglich, aber nicht notwendig. Abbruch der Behandlung bei Progress oder Unverträglichkeit.

Präparatenamen

Xtandi







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Literatur

Beer, T. M.; Armstrong, A. J.; Rathkopf, D. E.; Loriot, Y.; Sternberg, C. N.; Higano, C. S.; Iversen, P.; Bhattacharya, S.; Carles, J.; Chowdhury, S.; Davis, I. D.; de Bono, J. S.; Evans, C. P.; Fizazi, K.; Joshua, A. M.; Kim, C.-S.; Kimura, G.; Mainwaring, P.; Mansbach, H.; Miller, K.; Noonberg, S. B.; Perabo, F.; Phung, D.; Saad, F.; Scher, H. I.; Taplin, M.-E.; Venner, P. M.; Tombal, B. & Investigators, P. R. E. V. A. I. L.
Enzalutamide in metastatic prostate cancer before chemotherapy. N Engl J Med, 2014, 371, 424-433.


Scher, H. I.; Fizazi, K.; Saad, F.; Taplin, M.-E.; Sternberg, C. N.; Miller, K.; de Wit, R.; Mulders, P.; Chi, K. N.; Shore, N. D.; Armstrong, A. J.; Flaig, T. W.; Fléchon, A.; Mainwaring, P.; Fleming, M.; Hainsworth, J. D.; Hirmand, M.; Selby, B.; Seely, L.; de Bono, J. S. & Investigators, A. F. F. I. R. M.
Increased survival with enzalutamide in prostate cancer after chemotherapy.
2012, 367, 1187-1197.





Strukturformel von Enzalutamid