Dr. med. Dirk Manski

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Everolimus: mTOR-Inhibitor zur Therapie des Nierenzellkarzinoms

Wirkmechanismus von Everolimus:

Everolimus ist ein Inhibitor von mTOR (mammalian Target of Rapamycin), einem zentralen Molekül der intrazellulären Signaltransduktion von Zellwachstum, Angiogenese, Energiehaushalt und Apoptose (Faivre u.a., 2006).

Urologische Indikationen von Everolimus:

Everolimus ist zugelassen bei Progress des metastasierten Nierenzellkarzinoms nach Erstlinientherapie mit Inhibitoren der Signaltransduktion (Motzer u.a., 2008).

Pharmakokinetik von Everolimus:

Orale Gabe von Everolimus mit Abstand zu den Mahlzeiten. Hepatische Metabolisation über CYP3A4. Die mittleren Halbwertszeit von Everolimus beträgt 30 Stunden, Exkretion überwiegend über die Fäces.

Nebenwirkungen von Everolimus:

Sehr häufige schwere Nebenwirkungen von Everolimus sind Anämie, Fatigue, Diarrhoe, Infektionen, Stomatitis, Hyperglykämie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Hypophosphatämie, Hypercholesterolämie und nichtinfektiöse Pneumonitis.

Kontraindikationen von Everolimus:

Wechselwirkungen von Everolimus:

Keine gleichzeitige Gabe von CYP3A4-Hemmern (Rifampicin, Ketoconazol) oder CYP3A4-Induktoren (Carbamazepin, Phenytoin und Johanniskraut) mit Everolimus.

Dosierung von Everolimus:

10 mg Everolimus 1-0-0 p.o. Ab einer Leberinsuffizienz Child B oder bei inakzeptablen Nebenwirkungen Dosisreduktion auf 5 mg 1-0-0.

Kontrollen während der Therapie mit Everolimus:

Regelmäßige Kontrollen von (Differential)-Blutbild, Elektrolyte mit Phosphat, Leberwerte, Blutzucker, Triglyceride, Cholesterin, Gerinnung, Schilddrüsenparameter, Kreatinin, Haut, Mundhöhle und Blutdruck.

Supportive Therapie:

Gegen Diarrhoe Loperamid, Antidiabetika bei Hyperglykämie, Lipidsenker gegen Hyperlipidämie, Transfusionen bei Anämie, Hautpflege bei Exanthem, Loperamid bei Diarrhoe, Substitution von Elektrolyten, gegen Mukositis regelmäßige Mundspülungen.

Präparatenamen von Everolimus:

Afinitor.







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Literatur

Faivre, S.; Kroemer, G. & Raymond, E.
Current development of mTOR inhibitors as anticancer agents.
Nat Rev Drug Discov, 2006, 5, 671-688.


Motzer, R. J.; Escudier, B.; Oudard, S.; Hutson, T. E.; Porta, C.; Bracarda, S.; Gruenwald, V.; Thompson, J. A.; Figlin, R. A.; Hollaender, N.; Urbanowitz, G.; Berg, W. J.; Kay, A.; Lebwohl, D. & Ravaud, A.
Efficacy of everolimus in advanced renal cell carcinoma: a double-blind, randomised, placebo-controlled phase III trial.
Lancet, 2008.