Dr. med. Dirk Manski

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Abirateron: Nebenwirkungen, Kontraindikationen und Dosierung

Indikationen für Abirateron

Kastrationssensibles metastasiertes Prostatakarzinom (M1 CSPC)

Abirateron ist eine Option zur Behandlung von Männern mit einem kastrationssensiblen metastasierten Prostatakarzinom mit hoher Tumorlast. Als hohe Tumorlast wurden mindestens 4 Knochenmetastasen oder das Vorliegen von viszeralen Metastasen definiert (Sweeney u.a., 2015). Die Zulassung von Abirateron wurde 2017 aufgrund der Ergebnisse der STAMPEDE Studie (James u.a., 2017) und der LATITUDE Studie (Fizazi u.a., 2017) erweitert. Die Erweiterung der klassischen antiandrogenen Therapie mit Abirateron 1000 mg/d und Prednisolon 5 mg/d führte zu einer verbesserten Überlebensrate (83% vs. 76%), einem verlängertem progressionsfreien Überleben und verlängerter Zeit bis zum Beginn einer Chemotherapie.

Kastrationsresistentes nicht-metastasiertes Prostatakarzinom (M0 CRPC)

Abiraterone ist nicht zugelassen für die Therapie steigender PSA-Konzentrationen unter klassischer antiandrogener Therapie und ohne den Nachweis von Metastasen in der Bildgebung (Szintigraphie, CT).

Kastrationsresistentes metastasiertes Prostatakarzinom (M1 CRPC)

Abirateron ist eine Option zur Behandlung von Männern mit einem kastrationsresistenten metastasierten Prostatakarzinom vor oder nach Chemotherapie. Abirateron verlängert bei Patienten mit CRPC (nach Docetaxel-Chemotherapie) das Überleben (14,8 vs. 10,9 Monate gegen Placebo) (Bono u.a., 2011). Abirateron verbessert auch die Prognose in der Anwendung vor Docetaxel-Chemotherapie: Verlängerung des progressionsfreien Überlebens (16,5 vs. 8,3 Monate) und des Gesamtüberlebens (Ryan u.a., 2013).



Wirkmechanismus

Abirateron ist ein CYP-17-Inhibitor und somit ein Hemmer der Testosteron-Biosynthese.

Pharmakokinetik von Abirateron

Die Einnahme von Abirateron mit Mahlzeiten führt zu einem massiven Anstieg der Resorption mit bis zu 17facher Zunahme der Spitzenkonzentration, daher keine Einnahme mit den Mahlzeiten (siehe Dosierung). Hohes Verteilungsvolumen und hohe Plasmaproteinbindung. Halbwertszeit 15 h, hepatische Metabolisation und biliäre Elimination.

Nebenwirkungen von Abirateron

Wechselwirkungen von Abirateron

Abirateron aktiviert das Enzym CYP2D6, daher Dosisreduktion oder Vorsicht bei der Anwendung von Metoprolol, Propranolol, Desimpramin, Haloperidol, Risperidon, Propafenon, Flecanid, Codein, Oxycodon und Tramadol.

Kontraindikationen von Abirateron

Dosierung von Abirateron

Die Dosierung von Abirateron ist 1000 mg 1-0-0 p.o. Wichtig ist die Einnahme ohne zeitlichen Zusammenhang von Mahlzeiten: nüchtern morgens 1 h vor der Nahrungsaufnahme oder 2 h nach der Mahlzeit. Abirateron wird zusammen mit Prednisolon 10 mg 1-0-0 verordnet.

Präparatenamen

Zytiga







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Literatur

de Bono, J. S.; Logothetis, C. J.; Molina, A.; Fizazi, K.; North, S.; Chu, L.; Chi, K. N.; Jones, R. J.; Goodman, O. B.; Saad, F.; Staffurth, J. N.; Mainwaring, P.; Harland, S.; Flaig, T. W.; Hutson, T. E.; Cheng, T.; Patterson, H.; Hainsworth, J. D.; Ryan, C. J.; Sternberg, C. N.; Ellard, S. L.; Fléchon, A.; Saleh, M.; Scholz, M.; Efstathiou, E.; Zivi, A.; Bianchini, D.; Loriot, Y.; Chieffo, N.; Kheoh, T.; Haqq, C. M.; Scher, H. I. & Investigators, C. O. U. A.
Abiraterone and increased survival in metastatic prostate cancer.
N Engl J Med, 2011, 364, 1995-2005


Ryan, C. J.; Smith, M. R.; de Bono, J. S.; Molina, A.; Logothetis, C. J.; de Souza, P.; Fizazi, K.; Mainwaring, P.; Piulats, J. M.; Ng, S.; Carles, J.; Mulders, P. F. A.; Basch, E.; Small, E. J.; Saad, F.; Schrijvers, D.; Poppel, H. V.; Mukherjee, S. D.; Suttmann, H.; Gerritsen, W. R.; Flaig, T. W.; George, D. J.; Yu, E. Y.; Efstathiou, E.; Pantuck, A.; Winquist, E.; Higano, C. S.; Taplin, M.; Park, Y.; Kheoh, T.; Griffin, T.; Scher, H. I.; Rathkopf, D. E. & Investigators, C. O. U. A.
Abiraterone in metastatic prostate cancer without previous chemotherapy.
N Engl J Med, 2013, 368, 138-148.







Strukturformel von Abirateron



  English Version: Abiraterone