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Cephalosporin-Antibiotika

Zusammenfassende Literatur Cephalosporine: (Simon und Stille, 1997).

Einteilung der Cephalosporin-Antibiotika

Cephalosporine sind β-Laktam-Antibiotika, welche je nach Wirkspektrum in vier Generationen eingeteilt werden. Die erste Generation hat vor allem eine Wirkung im gram-positiven Bereich. Die zweite und dritte Generation hat eine verbesserte Wirkung im gram-negativen Bereich, oft mit verringerten Spektrum gegenüber gram-positiven Bakterien. Cephalosporine der vierten Generation sind Breitspektrum-Antibiotika. Die folgende Liste zeigt einen Überblick über wichtige Vertreter der vier Generationen von Cephalosporinen:

Erste Generation: Cefazolin, Cefalexin, Cefadroxil
Zweite Generation: Cefamandol, Cefoxitin, Cefaclor, Cefuroxim, Loracarbef, Cefotetan
Dritte Generation: Cefotaxim, Cefpodoxim, Ceftizoxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefoperazon
Vierte Generation: Cefepime, Cefozopran, Cefpirome, Cefquinome

Cefazolin

Wirkspektrum von Cefazolin:

Cephalosporin der ersten Generation mit im Vergleich zu Penicillin erweiterten Spektrum im gramnegativen Bereich (E. coli und Klebsiellen) und Staphylokokken.

Urologische Indikationen von Cefazolin:

Infektionen mit Staphylokokken
Wundinfektion
Perioperative Antibiotikaprophylaxe
Zum Ersatz von Penicillin bei einer Penicillinallergie. Patienten mit einer Penicillin Allergie haben ein nur ein niedriges Risiko der Kreuzallergie, welche am geringsten mit Cephalosporinen der zweiten und dritten Generation ist.

Pharmakokinetik von Cefazolin:

nur parenterale Gabe möglich. HWZ 1,5 h. 90 % renale Elimination.

Nebenwirkungen von Cefazolin:

Allergie: 1–4 %, geringes Risiko der Kreuzallergie zu Penicillin (10%).
allergische Neutropenie
positiver direkter Coombs-Test, sehr selten hämolytische Anämie.
Hemmung der Wirksamkeit von Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmern

Kontraindikationen von Cefazolin:

Cephalosporin-Allergie.

Dosierung von Cefazolin:

Erwachsene 1 g 1–1–1 i. v. Kinder erhalten 20 mg/kgKG 1–1–1 i.v. Eine Dosisreduktion ist bei einer Niereninsuffizienz notwendig.

Präparatenamen von Cefazolin:

Basocef, Cefazolin-Generika.

Cefuroxim-Gruppe

Substanzen der Cefuroxim-Gruppe:

Gruppe von Cephalosporinen der zweiten Generation: Cefuroxim und Cefotiam.

Wirkspektrum:

Gute Wirksamkeit gegen Streptokokken, Gonokokken, Meningokokken, Hämophilus und Staphylokokken. Hohe β-Lactamase-Resistenz.

Keine Wirksamkeit gegen Pseudomonas, Enterokokken, Mykoplasmen, Chlamydien.

Urologische Indikationen von Cefuroxim:

Einmaltherapie der Gonorrhoe, perioperative Antibiotikaprophylaxe, bei schweren Harnwegsinfektionen (oft in Kombination mit Gentamicin).

Pharmakokinetik von Cefuroxim:

Orale und intravenöse Gabe von Cefuroxim möglich. Cefotiam nur intravenös applizierbar. HWZ 1 h. Renale Elimination 70–90 %.

Nebenwirkungen von Cefuroxim:

Allergie: 1–4 %, i. d. R. keine Kreuzallergie zu Penicillin.
allergische Neutropenie
positiver direkter Coombs-Test, sehr selten hämolytische Anämie.
Hemmung der Wirksamkeit von Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmern

Kontraindikationen von Cefuroxim:

Cephalosporin-Allergie.

Dosierung von Cefuroxim:

bei Harnwegsinfektionen Cefuroxim 250–500 mg 1–0–1 p.o., 750 mg 1–1–1 i. v. oder Cefotiam 1 g 1–1–1 i. v., je nach Schwere der Infektion Ovalle u.a. (2000). Kinder erhalten 25 mg/kgKG 1–1–1 i. v. Bei schweren Infektionen wird die Dosierung verdoppelt. Eine Dosisreduktion ist bei einer Niereninsuffizienz unter 30 ml/min notwendig.

Präparatenamen von Cefuroxim:

Cefuroxim-Generika, Elobact, Zinnat (Cefuroxim). Spizef (Cefotiam).

Cefotaxim-Gruppe der Cephalosporine

Substanzen der Cefotaxim-Gruppe:

Gruppe von Cephalosporinen der dritten Generation: z. B. Cefotaxim und Ceftriaxon.

Wirkspektrum der Cefotaxim-Gruppe der Cephalosporine:

Gute Wirksamkeit gegen Streptokokken, Gonokokken, Meningokokken, Hämophilus und Staphylokokken. Hohe β-Lactamase-Resistenz. Schwache Wirksamkeit gegen Pseudomonas. Keine Wirksamkeit gegen Enterokokken, Mykoplasmen, Chlamydien, MRSA.

Urologische Indikationen der Cefotaxim-Gruppe:

bei schweren Harnwegsinfektionen oder anderen Organinfektionen (auch in Kombination mit Gentamicin). Einmalbehandlung der unkomplizierten Gonorrhoe mit Ceftriaxon.

Pharmakokinetik der Cefotaxim-Gruppe:

nur parenterale Gabe möglich. Die HWZ beträgt für Cefotaxim 1 h und für Ceftriaxon 7–8 h. Renale Elimination ungefähr 50 %.

Nebenwirkungen der Cefotaxim-Gruppe der Cephalosporine:

Allergie: 1–4 %, i. d. R. keine Kreuzallergie zu Penicillin.
allergische Neutropenie
positiver direkter Coombs-Test, sehr selten hämolytische Anämie.
Hemmung der Wirksamkeit von Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmern
Alkoholintoleranz möglich

Kontraindikationen:

Cephalosporin-Allergie.

Dosierung der Cefotaxim-Gruppe der Cephalosporine:

Tagesdosierung für Cefotaxim bei Erwachsene je nach Schwere der Infektion 3–6 g (Kinder 50–100 mg/kgKG), aufgeteilt in 3 Einzelgaben. Bei Ceftriaxon 2–4 g in zwei Einzelgaben.

Bei Gonorrhoe 250 mg Ceftriaxon i. m. als Einmaltherapie [siehe Kapitel Gonorrhoe (Tripper)].

Eine Dosisreduktion ist bei einer Niereninsuffizienz unter 5 ml/min notwendig.

Präparatenamen:

Cefotaxim-Generika, Claforan (Cefotaxim). Ceftriaxon-Generika, Rocephin (Ceftriaxon).

Oralcephalosporine

Ceftibuten

Oralcephalosporin geeignet für die Therapie der Pyelonephritis bei Kindern oder bei kompliziertem Harnwegsinfekt, da eine hohe Aktivität gegen Enterobakterien besteht Ho u.a. (2001) Vilaichone u.a. (2001).

Pharmakokinetik von Ceftibuten:

HWZ 2,5 h. 70 % Ausscheidung über den Urin.

Dosierung von Ceftibuten:

Erwachsene 400 mg 1–0–0, Kinder 9 mg/kgKG 1–0–0.

Präparatenamen von Ceftibuten:

Keimax.

Cefixim

Derivat von Cefotaxim (Oralcephalosporin mit erweitertem Spektrum), geeignet auch für die Therapie der Pyelonephritis bei Kindern oder bei kompliziertem Harnwegsinfekt Gok u.a. (2001) Ho u.a. (2001).

Pharmakokinetik von Cefixim:

HWZ 2,5 h, nur 20 % Ausscheidung über den Urin, hohe biliäre Ausscheidung.

Dosierung von Cefixim:

Erwachsene 200 mg 1–0–1 oder 400 mg 1–0–0, Kinder 4 mg/kgKG 1–0–1 oder 8 mg/kgKG 1–0–0.

Präparatenamen von Cefixim:

Cefixim-Generika, Cephoral, InfectoOpticef, Suprax, Uro-Cephoral.

Cefpodoxim

Derivat von Ceftizoxim, geeignet auch für die Therapie bei Harnwegsinfektionen.

Pharmakokinetik von Cefpodoxim:

HWZ 2,5 h, 30–40 % Ausscheidung über den Urin.

Dosierung von Cefpodoxim:

Erwachsene 200 mg 1–0–1, Kinder 4 mg/kgKG 1–0–1.

Präparatenamen von Cefpodoxim:

Cefpodoxim-Generika, Orelox, Podomexef.

Penicilline

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Literatur Cephalosporine

Gok u.a. 2001 GOK, F. ; DUZOVA, A. ; BASKIN, E. ; OZEN, S. ; BESBAS, N. ; BAKKALOGLU, A.:: Comparative study of cefixime alone versus intramuscular ceftizoxime followed by cefixime in the treatment of urinary tract infections in children.
In: J Chemother
13 (2001), Nr. 3, S. 277–80
Ho u.a. 2001 HO, M. W. ; WANG, F. D. ; FUNG, C. P. ; LIU, C. Y.:: Comparative study of ceftibuten and cefixime in the treatment of complicated urinary tract infections.
In: J Microbiol Immunol Infect
34 (2001), Nr. 3, S. 185–9
Ovalle u.a. 2000 OVALLE, A. ; MARTINEZ, M. A. ; WOLFF, M. ; CONA, E. ; VALDERRAMA, O. ; VILLABLANCA, E. ; LOBOS, L.:: [Prospective, randomized, comparative study of the efficacy, safety and cost of cefuroxime versus cephradine in acute Pyelonephritis during pregnancy].
In: Rev Med Chil
128 (2000), Nr. 7, S. 749–57
Simon und Stille 1997 SIMON, C. ; STILLE, W.:: Antibiotika-Therapie in Klinik und Praxis.
9. Auflage.
Stuttgart New York : Schattauer, 1997
Vilaichone u.a. 2001 VILAICHONE, A. ; WATANA, D. ; CHAIWATANARAT, T.:: Oral ceftibuten switch therapy for acute pyelonephritis in children.
In: J Med Assoc Thai
84 Suppl 1 (2001), S. S61–7

English Version: Cephalosporins

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Dr. med. Dirk Manski
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